От чего таблетки каптоприл



Описание действующего вещества Каптоприл/Captopril.

Формула: C9H15NO3S, химическое наименование: (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин.
Фармакологическая группа: Органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ.
Фармакологическое воздействие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Каптоприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая переход ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает сосудосуживающее действие и содействует выделению альдостерона), и блокирует инактивацию эндогенных вазодилататоров — простагландина Е2 и брадикинина. Увеличивает активность системы калликреин-кинин, повышает выделение биологически активных веществ (простагландинов Е2 и I2, брадикинина, предсердно-натрийуретического и эндотелиального релаксирующего фактора), каковые оказывают сосудорасширяющее и натрийуретическое действие, улучшают кровоток в почках. Снижает выделение из нервных окончаний норэпинефрина, образование эндотелина?1 и аргинин-вазопрессина, каковые владеют сосудосуживающими свойствами. Активность АПФ понижается через 1–3 часа по окончании введения дозы 12,5 мг на 40%. Гипотензивное действие по окончании перорального приема каптоприла проявляется через 15–60 мин., становясь большим через 60–90 мин. и продолжается 6–12 часов. Длительность гипотензивного действия зависит от дозы и делается оптимальным при многократном применении через пара недель. Каптоприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге, пост - и преднагрузку на сердце, сопротивление легочных сосудов, повышает сердечный выброс (наряду с этим частота пульса не изменяется). У больных с сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сокращает давление заклинивания капилляров легких, размеры дилатированной сердечной мускулы (при продолжительном лечении), усиливает самочувствие, увеличивает жизнь, другими словами оказывает кардиопротективное действие. Каптоприл проявляет и ангиопротективные свойства в громадных дозах (500 мг/сут) в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр периферических артерий (с 13% до 21%) и при диабетической нефропатии тормозит прогрессирование почечной недостаточности. Снижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при сахарном диабете в сочетании гипертонической заболеванием. У больных с умеренной артериальной гипертензией при применении доз каптоприла 25–50 мг 2 раза в день увеличивает длительность и уровень качества жизни, усиливает эмоциональный статус, сон, общее самочувствие.
Каптоприл всецело и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум всасывается 60–75%). При приеме пищи биодоступность понижается на 30–55%, но фармакокинетические и фармакодинамические параметры существенно не изменяются. В крови обнаруживается уже через 15 мин. при приеме натощак, большая концентрация достигается через 30–90 мин.. К концу дней содержание в крови от большого образовывает 7–8%. Использование сублингвально (под язык) активизирует начало действия и усиливает биодоступность. На 25–30% каптоприл связан с белками плазмы крови (по большей части с альбуминами). Через гистогематические преграды попадает (не считая гематоэнцефалического), в грудное молоко и через плаценту кроме этого попадает. Время полувыведения равняется 2–3 часам и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью, и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 часов. Клиренс равен 56 л/ч, количество распределения – 0,7 л/кг. В печени каптоприл подвергается биотрансформации с образованием каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла. Выводится по большей части почками (в течение 4 часов 2/3 дозы; более 95% — в течении 24 часов) в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной либо монотерапии); застойная сердечная недостаточность; диабетическая нефропатия при сахарном диабете первого типа (при альбуминурии больше 30 мг/сут); нарушение работы левого желудочка при стабильном состоянии у больных по окончании инфаркта миокарда; кардиомиопатия.

Метод применения каптоприла и дозы

Каптоприл принимают вовнутрь за 1 час до приема пищи, начальная доза 2 – 3 раза за день по 6,25 – 12,5 мг, при недостаточном эффекте дозу неспешно увеличивают до 3 раз за день по 25 – 50 мг; большая дневная доза каптоприла образовывает 150 мг; при нарушениях работы почек дозы устанавливаются с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема каптоприла нужно обратиться к лечащему доктору. Терапия каптоприлом обязана проводиться под регулярным контролем доктора. За чемь дней до начала терапии предшествующее гипотензивное лечение направляться отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии неспешно раз в день повышают дозу до успехи больших эффектов под контролем артериального давления. При лечении нужен мониторинг картины периферической крови, артериального давления, содержания калия, белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, диеты, массы тела. При появлении дегидратации, гипонатриемии нужно проведение коррекции режима дозирования (снизить дозу). Уртикарная либо макулопапулезная сыпь появляются в течение первого месяца терапии, и исчезают при понижении дозы, отмены препарата и приема антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения появляется в течение 3 месяцев по окончании начала лечения. Кашель в большинстве случаев появляется в течение первой недели (от дней и до нескольких месяцев) лечения и сохраняется все лечение и заканчивается лишь через пара дней по окончании его окончания. Понижение массы тела и нарушения вкуса обратимы и восстанавливаются через 2–3 месяца лечения. Нужна осторожность при проведении своевременных вмешательств (а также и стоматологических), особенно при применении неспециализированных анестетиков, каковые оказывают гипотензивное действие. При появлении холестатической желтухи и развитии фульминантного некроза печени терапию каптоприлом нужно прекратить. Не следует проводить гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата, ЛНП-аферез либо гемофильтрацию. Гипосенсибилизирующее лечение может расширить риск развития аллергических реакций. Рекомендовано исключить на протяжении терапии каптоприлом потребление алкогольных напитков. С осторожностью применять каптоприл при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.


От чего таблетки каптоприл

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, идиопатический либо наследственный отек Квинке, наличие сведений в анамнезе о развитии отека Квинке при предшествующих применениях ингибиторов АПФ, беременность, первичный гиперальдостеронизм, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка риска и пользы нужна при лейкопении, тромбоцитопении, аортальном стенозе либо других обструктивных трансформациях, каковые затрудняют оттекание крови из сердца; гипертрофической кардиомиопатии с низким сердечным выбросом; выраженных нарушениях работы почек; двустороннем стенозе почечных артерий либо стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; гиперкалиемии; в детском возрасте.

Использование при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

От чего таблетки каптоприл

Побочные действия каптоприла

Нервная система и органы эмоций: утомляемость, головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, сонливость, депрессия, судороги, атаксия, чувство покалывания либо онемения в конечностях, нарушения обоняния либо/и зрения;
система крови и кровообращения: стенокардия, гипотензия (а также и ортостатическая), инфаркт миокарда, аритмии, острое нарушение мозгового кровообращения, сердцебиение, периферические отеки, анемия, лимфаденопатия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
система дыхания: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, одышка, непродуктивный сухой кашель, бронхит;
система пищеварения: анорексия, стоматит, нарушение вкуса, язвенные поражения слизистой оболочке рта и желудка, глоссит, ксеростомия, тошнота, затруднение глотания, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в животе, диарея либо запор, поражение печени (холестатический гепатит, холестаз, гепатоцеллюлярный некроз), панкреатит;
мочеполовая система: нарушение работы почек, протеинурия, олигурия, импотенция;
кожа: покраснение кожи лица, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, фотодерматит, алопеция;
аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок и другие;
другие: гипертермия, озноб, артралгия, сепсис, гиперкалиемия, сывороточная заболевание, гинекомастия, повышение содержания в крови ферментов печени, азота мочевины, положительные реакции на протяжении проведения теста на антитела к ядерному антигену, ацидоз.

От чего таблетки каптоприл

Сотрудничество каптоприла с другими веществами

Усиливает вероятные гипотензивные свойства анестезирующих препаратов. Снижает гипокалиемию и вторичный гиперальдостеронизм, каковые вызваны диуретиками. Повышает содержание дигоксина и лития в плазме. Эффекты каптоприла усиливают другие гипотензивные препараты (включая и бета-адреноблокаторы, диуретики), наркотические анальгетики, клонидин, алкоголь, антипсихотические средства, ослабляют воздействие — эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, антациды (снижают биодоступность на 45%). Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные добавки и препараты, молоко с низким содержанием солей, заменители соли повышают возможность развития гиперкалиемии. Препараты, каковые угнетают работу костного мозга (аллопуринол либо/и цитостатики, иммунодепрессанты), увеличивают возможность развития агранулоцитоза либо/и нейтропении с летальным финалом. Каптоприл увеличивает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Пробенецид тормозит выведение с мочой каптоприла.

Передозировка

При передозировке каптоприлом появляются острая артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, тромбоэмболия. Нужно понижение дозы либо отмена препарата, промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по повышению объема циркулирующей крови (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезаменителей), симптоматическое лечение: эпинефрин (внутривенно либо подкожно), антигистаминные препараты, гидрокортизон (внутривенно). Вероятно проведение гемодиализа, и применение неестественного водителя ритма при необходимости.

Торговые названия препаратов с действующим веществом каптоприл

Алкадил
Ангиоприл®-25
Блокордил
Веро-Каптоприл
Капотен®
Каптоприл

Каптоприл ГЕКСАЛ
Каптоприл Сандоз®
Каптоприл-АКОС
Каптоприл-Акри®
Каптоприл-Сар
Каптоприл-СТИ

Каптоприл-УБФ
Каптоприл-Ферейн®
Каптоприл-ФПО
Каптоприл-Эгис
Катопил
Эпситрон

От чего таблетки каптоприл

Статьи по теме