Флуконазол в таблетках



На данной странице опубликована подробная инструкция по применению Флуконазола. Перечислены доступные лекарственные формы препарата (капсулы и пилюли 50 мг, 100 мг и 150 мг), и его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, каковые может вызвать Флуконазол, о сотрудничестве с другими лекарствами. Кроме сведений о заболеваниях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (молочница (кандидоз), онихомикоз и другие микозы), детально расписаны алгоритмы приема, вероятные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Флуконазолу дополнена отзывами больных и докторов. Сотрудничество препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и детям старше 15 лет (масса тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых заразах других локализаций в первоначальный сутки в большинстве случаев назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а после этого продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) - 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в день. Длительность лечения при криптококковых заразах зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим изучением; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не меньше 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, по окончании завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в день в течение долгого периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных заразах в первые дни доза образовывает 400 мг (8 капсул по 50 мг), а после этого - по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в день. При недостаточной клинической эффективности доза препарата возможно увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в день. Продолжительность терапии зависит от клинической эффективности препарата (100% рекомендуемой дозы).

При КК от 11 до 50 мл/мин используется 50% от рекомендуемой дозы либо простая доза 1 раз в 2 дня.

Больным, пребывающим на гемодиализе, одна доза препарата используется по окончании каждого сеанса гемодиализа.

Капсулы 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Пилюли, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 150 мг.

Раствор для инфузий 2 мг/мл (инъекционная форма, в уколах).

Флуконазол - противогрибковое средство, владеет высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, фактически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не владеет антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

По окончании приема вовнутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не воздействует на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%. Флуконазол хорошо попадает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична такой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч по окончании приема вовнутрь и удерживаются на этом уровне не меньше 24 ч. Флуконазол хорошо попадает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ образовывает около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Выводится в основном почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов).

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с обычным иммунным ответом, так и у больных с разными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может употребляться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивныхкандидозных зараз (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых дорог). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической либо иммуносупрессивной терапии, и при наличии других факторов, предрасполагающих к формированию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, а также полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика повторений орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое использование с целью уменьшения частоты повторений вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
  • кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых зараз у больных со злокачественными новообразованиями, каковые склонны к таким заразам в следствии химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
  • отрубевидный (разноцветный лишай) лишай;
  • онихомикоз;
  • кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гистоплазмоз, у больных с обычным иммунитетом.

  • повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе);
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в день и более) либо астемизола, и других препаратов, удлиняющих промежуток QT;
  • детский возраст до 4-х лет.

Лечение нужно продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения ведет к рецидивам.

Флуконазол в таблетках

В редких случаях использование флуконазола сопровождалось токсическими трансформациями печени, в т.ч. с летальным финалом, главным образом у больных с важными сопутствующими болезнями. В случае гепатотоксических эффектов, связаны с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей дневной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое воздействие флуконазола в большинстве случаев было обратимым; показатели его исчезали по окончании прекращения терапии. При появлении клинических показателей поражения печени, каковые смогут быть связаны с флуконазолом, препарат направляться отменить.

Больные СПИД более склонны к формированию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, в то время, когда у больных с поверхностной грибковой заразой начинается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат направляться отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми заразами, их направляться шепетильно замечать и отменить флуконазол при появлении буллезных трансформаций либо многоформной эритемы.

Нужно выполнять осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином либо другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Нежелателен одновременный прием препарата с алкоголем.

  • понижение аппетита;
  • изменение вкуса;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • чрезмерная утомляемость;
  • судороги;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения (кровотечения, петехии);
  • нейтропения;
  • агранулоцитоз;
  • кожная сыпь;
  • анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи);
  • нарушение функции почек;
  • алопеция;
  • гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

При применении флуконазола с варфарином возрастает протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуется контролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол в таблетках

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное использование Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, но доктор должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное использование флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Исходя из этого при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического промежутка.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у больных получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг в день ведет к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, каковые получают высокие дозы теофиллина либо у которых имеется возможность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью обнаружения признаков передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола ведет к понижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о сотрудничестве флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося увеличением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина обрисованы случаи увеита. Нужно шепетильно замечать больных, в один момент получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, отмечается повышение концентрации зидовудина, которое вызвано понижением превращения последнего в его основной метаболит, исходя из этого направляться ожидать повышения побочных эффектов зидовудина.

Флуконазол в таблетках

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда обрисованы случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа "пируэт".

Одновременное использование флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем возрастает риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола вовнутрь, чем внутривенно).

Аналоги лекарственного препарата Флуконазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Флуконазол;
  • Дисорел-Сановель;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Майконил;
  • Медофлюкон;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Микофлюкан;
  • Нофунг;
  • Проканазол;
  • Фангифлю;
  • Флукозан;
  • Флукозид;
  • Флукомабол;
  • Флукомицид СЕДИКО;
  • Флуконазол Гексал;
  • Флуконазол-Тева;
  • Флуконорм;
  • Флукорал;
  • Флюкорем;
  • Флюкостат;
  • Форкан;
  • Фунголон;
  • Цискан.

Использование у детей

Противопоказан детям в возрасте до 4 лет.

Использование при беременности и кормлении грудью

Использование препарата у беременных не нужно, за исключением тяжелых либо угрожающих жизни форм грибковых зараз, в то время, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери существенно превышает риск для плода.

Потому, что концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме однообразна, использовать препарат в период лактации противопоказано.

Статьи по теме